Gemfibrozil

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Gemfibrozil Che cosa è gemfibrozil? Gemfibrozil aiuta a ridurre il colesterolo e trigliceridi (acidi grassi) nel sangue. Alti livelli di questi tipi di grassi nel sangue sono associati ad un aumentato rischio di aterosclerosi (arteriosclerosi). Gemfibrozil è usato assieme alla dieta per il trattamento di livelli molto alti di colesterolo e trigliceridi nelle persone con pancreatite. Gemfibrozil è anche usato per ridurre il rischio di ictus, attacco cardiaco, o altre complicazioni cardiache nei soggetti con colesterolo alto e trigliceridi che non sono stati aiutati da altri metodi di trattamento. Gemfibrozil può essere utilizzato anche per scopi non elencati in questo farmaco guida. Informazioni importanti Non deve assumere gemfibrozil se avete fegato grave o malattie renali, malattie della colecisti, o se si sta prendendo anche repaglinide o simvastatina (Zocor, Vytorin, Juvisync, Simcor). Presentazione: 14 Essential Salute Proiezioni che tutti gli uomini Considerare gemfibrozil Gemfibrozil è usato insieme con una dieta adeguata per aiutare i più bassi grassi (trigliceridi) e aumentare il colesterolo "buono" (HDL) nel sangue. Esso può anche aiutare a ridurre il colesterolo "cattivo" (LDL). Gemfibrozil appartiene ad un gruppo di farmaci noti come "fibrati." Funziona diminuendo la quantità di grasso prodotta dal fegato. Abbassare i trigliceridi nelle persone con livelli ematici molto elevati di trigliceridi può anche diminuire il rischio di malattie del pancreas (pancreatite). Tuttavia, gemfibrozil potrebbe non ridurre il rischio di un attacco di cuore o ictus. Parlate con il vostro medico circa i rischi ei benefici di gemfibrozil. Oltre a mangiare una dieta corretta (come un basso contenuto di colesterolo / dieta povera di grassi), altri cambiamenti nello stile di vita che possono aiutare questo lavoro farmaco meglio comprendere l'esercizio. bere meno alcol, perdere peso se in sovrappeso. e smettere di fumare. Come usare gemfibrozil Prendere questo farmaco per via orale come indicato dal vostro medico, di solito due volte al giorno (30 minuti prima colazione ea cena). Dosaggio è basato su proprie condizioni di salute e di risposta al trattamento. Se si prende anche alcuni altri farmaci per abbassare il colesterolo (le resine degli acidi biliari vincolante come la colestiramina o colestipolo), prendere gemfibrozil almeno 1 ora prima o almeno 4-6 ore dopo l'assunzione di questi farmaci. Questi prodotti possono reagire con gemfibrozil, impedendo il suo completo assorbimento. Prendi questo farmaco regolarmente al fine di ottenere il massimo beneficio da esso. Ricordatevi di prendere alla stessa ora ogni giorno. E 'importante continuare a prendere questo farmaco, anche se si sente bene. La maggior parte delle persone con colesterolo alto / trigliceridi non si sentono malati. E 'molto importante continuare a seguire i consigli del medico su dieta ed esercizio fisico. Si può richiedere fino a 3 mesi prima di ottenere il beneficio completo di questo farmaco. Effetti collaterali Disturbi di stomaco, stomaco / dolore addominale. o può avvenire sapore insolito. Se uno qualsiasi di questi effetti persistono o peggiorano, il medico o il farmacista prontamente. Ricordate che il vostro medico le ha prescritto questo farmaco perché lui o lei ha giudicato che il beneficio per lei è più grande il rischio di effetti collaterali. Molte persone utilizzano questo farmaco non hanno gravi effetti collaterali. Questo farmaco può raramente causare calcoli biliari e problemi al fegato. Se si nota uno dei seguenti effetti collaterali improbabile ma gravi, informi il medico immediatamente: grave stomaco / dolore addominale, nausea persistente / vomito. ingiallimento occhi / la pelle. urine scure. Questo farmaco può raramente causare problemi muscolari (che raramente possono portare ad una condizione molto grave chiamata rabdomiolisi). Informi il medico se si sviluppano uno di questi sintomi: dolore muscolare / dolorabilità / debolezza (soprattutto con febbre o stanchezza insolita), variazione della quantità di urina. Informi il medico subito se uno di questi effetti indesiderati rari ma gravi si verificano: segni di infezione (come febbre, persistente mal di gola), ecchimosi / sanguinamento, stanchezza, battito cardiaco irregolare. intorpidimento / formicolio delle braccia / gambe. Un fatto molto grave reazione allergica a questo farmaco è rara. Tuttavia, consultare immediatamente un medico se si nota qualsiasi sintomo di una grave reazione allergica. tra cui: rash. prurito / gonfiore (soprattutto del viso / lingua / gola), forti capogiri. problema respiratorio . Questo non è un elenco completo dei possibili effetti collaterali. Se si notano altri effetti non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. Negli Stati Uniti - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088 o fda. gov/medwatch. In Canada - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare effetti collaterali di Health Canada a 1-866-234-2345. Precauzioni Prima di prendere gemfibrozil, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o ad altri "fibrati" (come fenofibrato); o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: malattia del fegato (come la cirrosi biliare), malattie della colecisti, malattie renali. l'uso di alcol. Prima di avere un intervento chirurgico, il medico o il dentista di tutti i prodotti che si usa (compresi i farmaci da prescrizione, farmaci da banco e prodotti di erboristeria). Questo farmaco non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza. Consultare il proprio medico per ulteriori dettagli. Non è noto se questo farmaco passa nel latte materno. A causa del possibile rischio per il neonato, non è raccomandato l'allattamento al seno durante l'utilizzo di questo farmaco. Consultare il proprio medico prima di allattare. Interazioni Interazione tra farmaci possono cambiare come i farmaci funzionano o aumentano il rischio di gravi effetti collaterali. Questo documento non contiene tutte le possibili interazioni farmacologiche. Mantenere un elenco di tutti i prodotti che si usa (tra cui prescrizione / farmaci da banco e prodotti erboristici) e condividerla con il proprio medico e farmacista. Non avviare, interrompere o modificare il dosaggio di qualsiasi medicinale senza l'approvazione del vostro medico. Questo farmaco può rallentare la rimozione di altri farmaci dal vostro corpo, che possono influenzare il modo in cui funzionano. Esempi di farmaci interessati includono pioglitazone, un certo prodotto usato nel trattamento dell'epatite C cronica (ombitasvir / paritaprevir / ritonavir / dasabuvir), tra gli altri. Gemfibrozil Effetti collaterali Effetti indesiderati riportati comunemente di gemfibrozil includono pancreatite, neoplasie maligne, dispepsia, e colelitiasi. Altri effetti collaterali includono dolore addominale. Vedi sotto per una lista completa di effetti avversi. Per il Consumatore Si applica a gemfibrozil: capsule per via orale, compresse per via orale Oltre ai suoi effetti necessario, alcuni effetti indesiderati possono essere causati da gemfibrozil. Nel caso in cui uno qualsiasi di questi effetti indesiderati si verificano, essi possono richiedere cure mediche. Si consiglia di consultare il medico immediatamente se uno qualsiasi di questi effetti indesiderati si verificano durante l'assunzione di gemfibrozil: Più comune Dolore vescicale sangue nelle urine o nuvoloso tosse o raucedine difficile, bruciore, o minzione dolorosa febbre o brividi frequente bisogno di urinare parte bassa della schiena o dolore lato Incidenza non nota Nero, sgabelli catramosi dolore al petto urine di colore scuro indigestione grande, alveare-come gonfiore del viso, palpebre, labbra, lingua, gola, mani, gambe, piedi, o organi sessuali crampi muscolari o spasmi dolore muscolare o rigidità dolori muscolari, la tenerezza, atrofia o debolezza pelle pallida nausea o vomito mancanza di respiro gola infiammata piaghe, ulcere, o macchie bianche sulle labbra o in bocca mal di stomaco ghiandole gonfie difficoltà respiratoria con lo sforzo sanguinamento insolito o ecchimosi stanchezza o debolezza insolite Alcuni degli effetti indesiderati che possono verificarsi con gemfibrozil potrebbe non avere bisogno di cure mediche. Come il vostro corpo si abitua alla medicina durante il trattamento di questi effetti indesiderati possono andare via. Il personale sanitario può anche essere in grado di parlarvi di modi per ridurre o prevenire alcuni di questi effetti collaterali. Se uno qualsiasi dei seguenti effetti indesiderati continuano, fastidio o se avete domande su di loro, verificare con il personale sanitario: Più comune Acido o acidità di stomaco eruttazione bruciore, striscianti, prurito, intorpidimento, formicolio, "formicolio", o formicolio sentimenti cambiamento di cattivo gusto (dopo) sapore insolito o sgradevole diarrea bruciore di stomaco fastidio allo stomaco o turbato Meno comune Difficoltà ad avere un movimento intestinale (feci) vertigini o capogiri sensazione di costante movimento di auto o dintorni mal di testa nausea sensazione di filatura rash cutaneo, incrostato, squamosa e stillicidio vomito Per gli Operatori Sanitari Si applica a gemfibrozil: compounding in polvere, compressa orale Gemfibrozil è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali più comuni sono quelle relative al tratto gastrointestinale. [Ref] Gastrointestinale Effetti collaterali gastrointestinali di gemfibrozil includono dispepsia (19,6%), dolore addominale (9,8%), diarrea (4,8%), nausea (4,0%), vomito (1,2%), e secchezza delle fauci. [Ref] Effetti collaterali epatici di gemfibrozil includono alterazioni dei test di funzionalità epatica e aumento del rischio di formazione di calcoli biliari. Sono stati riportati anche ittero colestatico e casi di colelitiasi. [Ref] Gemfibrozil diminuisce acidi biliari e aumenta la secrezione di colesterolo aumentando così lithogenicity della bile e la promozione di formazione di calcoli biliari. Se un paziente sviluppa la prova di calcoli biliari durante la terapia con gemfibrozil, gemfibrozil deve essere interrotto. In generale, gemfibrozil è considerato controindicato nei pazienti con una storia di malattia della colecisti. [Ref] Effetti collaterali renali di gemfibrozil includono insufficienza renale acuta associata a miosite e rabdomiolisi. [Ref] Gemfibrozil è segnalato per causare rabdomiolisi e insufficienza renale successiva. In una revisione, tutti i pazienti nei quali il risultato è stato segnalato sia notevolmente migliorata o completamente recuperato. [Ref] Muscoloscheletrico Effetti collaterali muscolo-scheletrici di gemfibrozil includono artralgia, miopatia, mialgia, poliartrite, e rabdomiolisi. Miosite sindrome compartimentale indotta è riportato in un paziente. [Ref] Gemfibrozil è stata associata a una grave miopatia e rabdomiolisi. Questo è accompagnato da aumenti della creatina chinasi, mioglobinuria, e proteinuria, così come l'insufficienza renale. Aumenti della creatin-chinasi sono più marcate quando gemfibrozil è stato combinato con un altro agente, che è anche in grado di causare miopatia (cioè inibitori della HMG CoA reduttasi, niacina). Una recensione ha osservato un caso clinico con un livello di creatin-chinasi di 148.000 unità / ml in una donna di 79 anni, prendendo sia gemfibrozil e lovastatina. Ulteriori studi hanno confermato che la combinazione di gemfibrozil e di un inibitore della HMG CoA aumenta l'incidenza e la gravità di miotossicità. I pazienti devono essere istruiti a segnalare sintomi di dolore muscolare, debolezza, o la tenerezza. Se tali sintomi si sviluppano, la creatina chinasi dovrebbe essere misurata, e, se elevato, gemfibrozil deve essere interrotto. Gemfibrozil è associata ad una maggiore incidenza di miotossicità (cioè rabdomiolisi) di fenofibrato quando usato in combinazione con qualsiasi inibitore della HMG CoA (statine). Il fenofibrato è metabolizzato principalmente dal glucuronidazione, mentre gemfibrozil viene ampiamente metabolismo ossidativo che si traduce in livelli plasmatici elevati di statine. Questa differenza di farmacocinetica può spiegare le differenze nei tassi di miotossicità. [Ref] Ematologiche Effetti collaterali ematologici di gemfibrozil sono minori, una transitoria riduzione dei emoglobina, ematocrito e globuli bianchi che si verificano di tanto in tanto, quando si inizia la terapia con gemfibrozil ma normalizzare con l'uso continuato. Si segnalano anche leucopenia, leucocitosi, l'anemia, e eosinofilia. Inoltre, gemfibrozil può alterare la coagulazione del sangue. [Ref] Sistema nervoso Nervoso effetti collaterali sistema di gemfibrozil includono vertigini, sonnolenza, mal di testa, vertigini, iperestesia, parestesia, alterazione del gusto, e confusione. [Ref] Cardiovascolare Effetti collaterali cardiovascolari di gemfibrozil sono rari casi di fibrillazione atriale, vasculite, e fenomeno di Raynaud. [Ref] Dermatologica Effetti collaterali dermatologici di gemfibrozil includono rash, dermatite, prurito, psoriasi e dermatite esfoliativa. [Ref] Genitourinary Effetti collaterali genito-urinario di gemfibrozil sono impotenza e diminuzione della fertilità maschile. [Ref] Ipersensibilità Reazioni di ipersensibilità sono segnalati raramente con gemfibrozil e includono orticaria, angioedema, edema della laringe, e anafilassi. Inoltre, è stata riportata almeno un caso di gastroenterite eosinofila associato all'uso gemfibrozil. [Ref] A 56 anni, donne con una storia di un mese dalla progressiva, diarrea acquosa e crampi addominali inferiori è stato ricoverato in ospedale per la valutazione. L'unico cambiamento osservato nella storia del paziente era l'inizio di gemfibrozil due settimane prima della diarrea e crampi addominali iniziarono mite. Valori di laboratorio iniziali hanno rivelato una elevata conta degli eosinofili del 1820 / mm3 e un livello di IgE nel siero di 1990 unità intl / mL. Il gemfibrozil è stato interrotto ed è stato poi stabilito che la presentazione del paziente era coerente con gastroenterite eosinofila. Metilprednisolone è stato avviato e il paziente gradualmente recuperato. In due successive visite di follow-up, il paziente è stato contestato con gemfibrozil e sperimentato il ritorno di lieve diarrea e eosinofilia periferica. [Ref] Immunologic Effetti immunologici di gemfibrozil includono una sindrome lupus-like e positivi test anticorpali antinucleari; la causalità non è stabilito. [Ref] Effetti collaterali oculari di gemfibrozil includono visione offuscata, edema retinico e cataratta. [Ref] Effetti collaterali metabolici di gemfibrozil includono un caso di gotta dell'articolazione acromion-claveare. [Ref] Psichiatrico Effetti collaterali psichiatrici di gemfibrozil includono calo della libido e la depressione. [Ref] Molti farmaci ipolipemizzanti sono stati associati con la crescita del tumore nei roditori. Gemfibrozil è stata specificamente associata a tumori del fegato e tumori a cellule di Leydig. Studi clinici a lungo termine sono necessari per definire il rischio di cancro negli esseri umani. [Ref] Riferimenti 1. "Multum Information Services, Inc. Expert Review Panel" 2. Arellano F, de Cos MA, Valiente R, Quiros C "mal di testa Gemfibrozil-indotta." Lancet 1 (1988): 705 3. Frick MH, Syvanne M, Nieminen MS, Kauma H, Majahalme S, Virtanen V, Kesäniemi YA, Pasternack A, Taskinen MR "Prevenzione della progressione angiografica dell'aterosclerosi coronarica e vena-trapianto da gemfibrozil dopo un intervento chirurgico di bypass coronarico negli uomini con bassi livelli di colesterolo HDL. Lopid coronarica Angiografia Trial (LOCAT) Gruppo di studio ". Circolazione 96 (1997): 2137-43 4. Todd PA, Ward "Gemfibrozil: una revisione delle sue proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche, e l'uso terapeutico in dislipidemia." A Farmaci 36 (1988): 314-39 5. Alvarez-Sabin J, Codina A, Rodriguez C, Laporte JR "mal di testa Gemfibrozil-indotta." Lancet 2 (1988): 1.246 6. "Informazioni sul prodotto. Lopid (gemfibrozil)." Parke-Davis, Morris Plains, NJ. 7. Pierce LR, Wysowski DK, Gross TP "miopatia e rabdomiolisi associati con la terapia di combinazione lovastatina-gemfibrozil." JAMA 264 (1990): 71-5 8. Gorriz JL, Sancio A, Lopez-Martin JM, Alcoy E, Catalano C, Pallardo LM "rabdomiolisi e insufficienza renale acuta associata alla terapia con gemfibrozil" Nephron 74 (1996): 437-8 9. Pogson GW, Fratelli LH, Carper BG "rabdomiolisi e insufficienza renale associata a terapia combinata cerivastatina-gemfibrozil." Am J Cardiol 83 (1999): 1.146 10. Gorriz JL, Sancio A, Lopezmartin JM, Alcoy E, Catalano C, Pallardo LM "rabdomiolisi e insufficienza renale acuta associata alla terapia con gemfibrozil." Nefrone 74 (1996): 437-8 11. Layne RD, Sehbai AS, Stark LJ "rabdomiolisi e insufficienza renale associata a gemfibrozil in monoterapia." Ann Pharmacother 38 (2004): 232-4 12. Dealava E, Sola JJ, Lozano MD, Pardomindan FJ "rabdomiolisi e insufficienza renale acuta in un ricevente di trapianto di cuore trattati con hypolipemiants." Nefrone 66 (1994): 242-3 13. Goldman JA, Fishman AB, Lee JE, Johnson RJ "Il ruolo degli agenti che abbassano il colesterolo a rabdomiolisi e polimiosite farmaco-indotta." Arthritis Rheum 32 (1989): 358-9 14. van Puijenbroek EP, Du Buf-Vereijken PW, Spooren PF, van Doormaal JJ "Possibile incremento del rischio di rabdomiolisi durante l'uso concomitante di simvastatina e gemfibrozil." J Intern Med 240 (1996): 403-4 15. Iliadis EA, Rosenson RS "sicurezza a lungo termine della terapia con pravastatina-gemfibrozil in iperlipidemia mista." Clin Cardiol 22 (1999): 25-8 16. Smith GW, Hurst NP "Vasculite, fenomeno e poliartrite associato alla terapia gemfibrozil di Raynaud." Br J Rheumatol 32 (1993): 84-5 17. Bruno-Joyce J, Dugas JM, MacCausland OE "cerivastatina e rabdomiolisi gemfibrozil-associati." Ann Pharmacother 35 (2001): 1016-9 18. Jones PH, Davidson MH "Segnalazione tasso di rabdomiolisi con fenofibrato + statine rispetto a gemfibrozil + qualsiasi statina." Am J Cardiol 95 (2005): 120-2 19. Thompson CH, irlandese A, Kemp GJ, Taylor DJ, Radda GK "metabolismo del muscolo scheletrico prima e dopo il trattamento nei pazienti dializzati gemfibrozil con insufficienza renale cronica." Clin Nephrol 45 (1996): 386-9 20. Hammoudeh M, Siam AR, Khanjar I "Spondilite-like e poliartralgia simmetrica associato alla terapia gemfibrozil." Br J Rheumatol 34 (1995): 692-3 21. Alexandridis G, Pappas GA, elisaf MS "rabdomiolisi a causa di terapia di combinazione con cerivastatina e gemfibrozil." Am J Med 109 (2000): 261-2 22. Alsheikh-Ali AA, Kuvin JT, Karas RH "Rischio di eventi avversi con fibrati." Am J Cardiol 94 (2004): 935-8 23. Chow LT, Chow WH "sindrome compartimentale acuta: una presentazione insolita di gemfibrozil miosite indotta". Med J Aust 158 ​​(1993): 48-9 24. Fusella J, Strosberg JM "Polimiosite aggravata dalla gemfibrozil." J Rheumatol 17 (1990): 572-3 25. Fisher DA, Elias PM, LeBoit PL "esacerbazione della psoriasi dall'agente ipolipidemizzante, gemfibrozil." Dermatologia 124 (1988): 854-5 26. James CW, Wu TS, McNelis KC "La disfunzione sessuale secondaria a gemfibrozil." Farmacoterapia 22 (2002): 123-5 27. Figueras A, Castel JM, LaPorte JR, Capella D "impotenza Gemfibrozil-indotta." Ann Pharmacother 27 (1993): 982 28. Bain SC, Limone M, Jones AF "impotenza Gemfibrozil-indotta." Lancet 336 (1990): 1.389 29. Bharani A "Disfunzione sessuale dopo gemfibrozil." Br Med J 305 (1992): 693 30. Lee JY, Medellin MV, Tumpkin C "Reazione allergica a gemfibrozil manifestandosi come gastroenterite eosinofila." South Med J 93 (2000): 807-8 31. Lee JY, Medellin MV, Tumpkin C "Reazione allergica a gemfibrozil manifestandosi come gastroenterite eosinofila." South Med J J 93 (2000): 807-8 32. Miller-Blair D, Bianco R, Greenspan A "gotta acuta coinvolge dell'articolazione acromion-claveare in seguito al trattamento con gemfibrozil." J Rheumatol 19 (1992): 166-8 33. Aberg F, Appelkvist EL, Broijersen A, Eriksson M, Angelin B, Hjemdahl P, Dallner G "Gemfibrozil-indotta diminuzione ubichinone siero e livelli di alfa e gamma-tocoferolo negli uomini con iperlipidemia combinata." Eur J Clin Invest 28 (1998): 235-42 34. Newman TB, Hulley SB "cancerogeni di farmaci ipolipemizzanti." JAMA 275 (1996): 55-60 Non possono essere segnalati tutti gli effetti collaterali per gemfibrozil. Si dovrebbe sempre consultare un medico o operatore sanitario per un consiglio medico. Gli effetti collaterali possono essere segnalati alla FDA qui. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-patientcare "/% Quality Care Scopri perché Mayo Clinic è il posto giusto per la vostra assistenza sanitaria. Per fissare un appuntamento. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-docsdepts "/% Meet the Staff trovare una directory di medici e dipartimenti a tutti i campus di Mayo Clinic. Visita ora. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-ricerca "/% di Ricerca e Studi Clinici Guarda come la ricerca della Mayo Clinic e studi clinici progredire la scienza della medicina e migliorare la cura del paziente. Esplora adesso. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-meded "/% Visita il nostro Scuole Educatori ai leader treno di domani Mayo Clinic per fornire compassionevole, ad alto valore, la cura del paziente al sicuro. Scegliere un grado. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-medprofs "/% Servizi professionali Esplora molte risorse del Mayo Clinic e vedere posti di lavoro disponibili per i professionisti medici. Ricevi aggiornamenti. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2014/04/29/12/35 / globalnav-you-sei-blu "/% Dare a Mayo Clinic Aiuto stabilito un nuovo standard mondiale nella cura per le persone in tutto il mondo. Dare ora. gemfibrozil gemfibrozil [JEM-fib & acute; ro-zil] un agente antilipidemic usato per il trattamento di pazienti con livelli di trigliceridi molto alto di siero (tipo IV hyperlipoproteinemia) che non rispondono alla gestione alimentare. gemfibrozil Apo-Gemfibrozil (CA), Dom-Gemfibrozil (CA), Gen-Gemfibrozil (CA), Lopid, Novo-Gemfibrozil (CA), Nu-Gemfibrozil (CA), PMS-Gemfibrozil (CA), Riva-Gemfibrozil (CA) Classe farmacologica: acido fibrico derivati Classe terapeutica: antihyperlipidemic Categoria di rischio di gravidanza C Disponibilità & # x2298; Indicazioni e dosaggi Che cosa è gemfibrozil (Lopid)? Gemfibrozil aiuta a ridurre il colesterolo e trigliceridi (acidi grassi) nel sangue. Alti livelli di questi tipi di grassi nel sangue sono associati ad un aumentato rischio di aterosclerosi (arteriosclerosi). Gemfibrozil è usato per trattare livelli molto alti di colesterolo e trigliceridi nelle persone con pancreatite. Gemfibrozil è anche usato per ridurre il rischio di ictus, attacco cardiaco, o altre complicazioni cardiache nei soggetti con colesterolo alto e trigliceridi che non sono stati aiutati da altri metodi di trattamento. Gemfibrozil può essere utilizzato anche per scopi non elencati in questo farmaco guida. Gemfibrozil 600 mg-APO Gemfibrozil è lungo noto per la sua capacità di ridurre il livello dei trigliceridi nel sangue e di circolazione diminuire il rischio di iperlipidemia. Tuttavia, una serie di studi recenti rivelano che, a parte i suoi effetti ipolipemizzanti, gemfibrozil può anche regolare molte altre vie di segnalazione responsabili dell'infiammazione, commutazione di cellule T-helper, contatto cellula-cellula, la migrazione e lo stress ossidativo. In questa revisione, abbiamo fatto un onesto tentativo di analizzare le diverse attività biologiche di gemfibrozil e meccanismi associati che possono aiutare a prendere in considerazione questo farmaco per diversi disturbi umani come terapia primaria o aggiuntiva. Introduzione Struttura di gemfibrozil Gemfibrozil ha alcuni vantaggi rispetto ad altri farmaci generali ipolipemizzanti. Innanzitutto, esso può essere somministrato per via orale che è meno dolorosa e in secondo luogo, esso genera relativamente meno quantità di effetti collaterali rispetto ad altri agenti ipolipemizzanti. Pertanto, fin dalla sua introduzione al campo ipolipemizzanti, molte ricerche sono stati svolti sulle lipidico riducendo la capacità di gemfibrozil. Tuttavia, molto più tardi, nel 1992, Johan Auwerx proposto per primo la sua modalità di azione nella sua conferenza della società belga endocrino [3]. Ha proposto una classe di ormone recettore nucleare nota come peroxisome proliferatori-activated receptor & # x02013; & # x003b1; (PPAR - & # x003b1;) potrebbe essere la proteina bersaglio di farmaci fibrati compreso gemfibrozil. Dopo di che, il significato di gemfibrozil in lipidi ricerche riduzione è stata rivitalizzata con un quadro chiaro del suo meccanismo di trasduzione del segnale. Nel 2002, Xu et al ha riportato la struttura cristallina del PPAR - & # x003b1; con una descrizione dettagliata del suo ligando di legame [4]. PPAR - & # x003b1; porta un tasca grande ligando (1300 & # x000c5;) nel suo dominio carbossi-terminale, che permette di PPAR - & # x003b1; di stabilire interazioni stereospecifici con molti endogena e molecole esogene. Ligandi endogeni di PPAR - & # x003b1; sono principalmente metaboliti acidi grassi [5, 6], mentre leganti esogeni sono molecole di acido carbossilico con una lunga catena laterale idrofobica. Tra le sue molecole esogene ligandi sintetici, fibrati sono più comunemente utilizzati [7]. Nonostante la sua interazione stereospecifica, gemfibrozil è considerato tra bassi ligandi affinità di PPAR - e # x003b1 ;. L'affinità di gemfibrozil e PPAR - & # x003b1; è molto più bassa (0.23 mM) di altri farmaci fibrati compreso clofibrato (0,7 mM) e benzafibrate (1 mM) [8]. La bassa affinità può essere spiegato in termini di flessibilità conformazionale di 5 diversi amminoacidi nella tasca di legame ligando. La flessibilità era stata osservata in Phe282 (F282), Leu330 (L330), Phe363 (F363), Met364 (M364), Tyr473 (Y473) e Arg288 (R288) residui [9]. L'affinità di legame moderata di gemfibrozil e PPAR - & # x003b1; permette questo farmaco per eseguire molte altre attività biologiche indipendente di PPAR - & # x003b1 ;. Sebbene, l'applicazione più comune di gemfibrozil è quello di ridurre i lipidi plasmatici, l'impatto critico di gemfibrozil in numerose malattie tra aterosclerosi [10], il diabete [11], artrite [12], il cancro [13], e disturbi del sistema nervoso centrale [14] non può essere ignorato. Un certo numero di studi di base, preclinici e clinici hanno proposto che gemfibrozil può essere utilizzato come, farmaco anti-infiammatori e anti-migratoria immunomodulante. Azione hypolipidemic di gemfibrozil Iperlipidemia riferisce ad aumento anormale di lipidi e lipoproteine ​​nel plasma sanguigno che è uno dei più comuni disturbi metabolici potenzialmente letali in tutto il mondo. I fibrati sono ampiamente gruppo di farmaci ipolipemizzanti disponibili sul mercato accettato. Tra diversi farmaci fibrati, la funzione hypolipidemic di gemfibrozil è stato ampiamente documentato. L'effetto di gemfibrozil in mobilitazione e stoccaggio colesterolo Colesterolo mobilitazione da fine endosome a membrana plasmatica è controllata dalla partecipazione attiva di diverse proteine, tra cui endosomiali Nieman Scegli il tipo di C1 e C2 (NPC1 e NPC2) [15]. NPC-1 funziona come una membrana permeasi legato [16], che permette l'uscita dei fosfolipidi e colesterolo da vescicole endosomali a accettore extracellulare che NPC-2 può funzionare come un chaperone per facilitare l'inserimento del colesterolo nella membrana endosomiale [17]. Entrambi NPC-1 e PNG-2 contengono PPAR - & # x003b1; elemento reattivo (PPRE) nella loro promoter (18). Gemfibrozil aumenta l'espressione di NPC-1 e PNG-2 mediante l'attivazione di PPAR - & # x003b1; (Fig. 2) e stimola endosomali mobilizzazione del colesterolo verso la membrana plasmatica [18, 19]. PPAR - & # x003b1; azione hypolipidemic-dipendente di gemfibrozil Secondo notizie recenti, gemfibrozil ha dimostrato di stimolare il colesterolo efflusso via sovraregolazione di ATP-binding cassette transporter o ABCA-1 trasportatore della proteina [20]. ABCA-1 è una proteina transmembrana che trasferisce intracellulare del colesterolo HDL particella molecola extracellulare e quindi riduce l'onere intracellulare di molecole di colesterolo [21]. L'espressione di ABCA-1 è trascrizionalmente regolato da PPAR - & # x003b1; reattivo fattore di trascrizione fegato recettore X - & # x003b1; (LXR - & # x003b1;) [22]. L'attivazione di PPAR - & # x003b1; da gemfibrozil è stato segnalato per stimolare l'espressione di LXR - & # x003b1; e quindi l'espressione di ABCA-1 indirettamente [23]. Inoltre, gemfibrozil è anche riferito di inibire la memorizzazione intracellulare di eccesso esterificato molecole di colesterolo. Eccesso di colesterolo è esterificato sulla membrana del reticolo endoplasmatico (ER) e viene memorizzato nel citosol come goccioline lipidiche [24]. ACAT-1 è la membrana legata transferasi enzima di ER che partecipa attivamente con esterificazione del colesterolo [25]. Secondo Chinetti e altri [26], il gemfibrozil mediata PPAR - & # x003b1; attivazione inibisce l'esterificazione del colesterolo attraverso la soppressione di ACAT-1. Effetto di gemfibrozil in acidi grassi & # x003b2; - oxidation L'attivazione di PPAR - & # x003b1; stimola anche la & # x003b2; - oxidation di acidi grassi a catena molto lunghe (VLCFA) in perossisomi. VLCFAs sono i principali componenti di LDL e VLDL. Pertanto, l'aumento del catabolismo del VLCFA in perossisoma è direttamente correlata con la produzione intracellulare diminuita di VLDL e LDL [27]. Gemfibrozil stimola perossisomica & # x003b2; - oxidation (Fig. 2) di up-regolazione dell'espressione di tutte e tre importanti perossisomica & # x003b2; - oxidation enzimi (acil-CoA ossidasi, 2- trans idratasi - enoyl-CoA e tiolasi) via PPAR - & # x003b1; percorsi - dipendenti [28, 29]. Gemfibrozil stimola anche l'espressione di altre proteine ​​ausiliari necessari per & # x003b2; - oxidation quali catalasi, carnitina aciltransferasi (CAT) e la membrana perossisomica proteina-70 (PMP-70). Catalasi elimina il carico di H 2 O 2 generata da acil-CoA reazione ossidasi [30], mentre sia CAT e PMP-70 sono legato alla membrana molecole trasportatrici necessari per il trasporto di acetil-CoA e molto-catena lunga acil-CoA, rispettivamente attraverso la membrana perossisomale [31, 32]. E 'stato dimostrato che il gemfibrozil mediata & # x003b2; - oxidation è inibita da MAP chinasi [33] mentre stimolato da PI3-chinasi e percorsi PKC [34]. Il ruolo di gemfibrozil sulla sintesi HDL Gemfibrozil stimola anche la produzione di HDL upregulating l'espressione di apolipoprtein AI e A-II [35, 36]. Entrambe queste molecole sono due principali componenti di lipoproteine ​​ad alta densità o particelle HDL. Apolipoprtein A-1 è il cofattore della cholesterolacyltranferase dell'enzima lecitina (LCAT), che gioca un ruolo chiave l'efflusso di colesterolo dai tessuti al fegato per extraepatica escrezione. La diminuzione del livello di Apo-AI è associata ad un aumentato rischio di malattia coronarica. Apo-AII è anche un importante componente di lipoproteine ​​HDL (Fig. 2). Tuttavia, il ruolo esatto biologica di Apo-AII non è chiaro, ma il polimorfismo del gene Apo-AII è associato con l'adiposità viscerale tra donne afro-americane [37]. L'impatto di gemfibrozil tra i pazienti iperlipidemici Attività anti-infiammatoria di gemfibrozil Gemfibrozil può sopprimere l'infiammazione e il dolore associato con malattie infiammatorie croniche. Soppressione di molecole proinfiammatorie di gemfibrozil Anche se, gemfibrozil è un lipide FDA ha approvato l'abbassamento di droga, nel 2002, abbiamo riportato proprietà anti-infiammatorie di gemfibrozil. In tale articolo [45], abbiamo dimostrato che gemfibrozil inibisce significativamente l'espressione di iNOS mRNA e la produzione di ossido nitrico nel astrociti umani. Simile a gemfibrozil, altri farmaci fibrati quali clofibrato [40] e fenofibrato [41, 42, 43] anche sopprimere l'espressione di molecole proinfiammatorie nelle cellule umane e di topo gliali. Tuttavia, PPAR sintetico - & # x003b1; ligando WY-14643 è più potente di gemfibrozil e altri farmaci fibrati nell'inibire molecole proinfiammatorie [42, 43]. Attenuazione di proinfiammatorie fattore di trascrizione attivazione gemfibrozil Perché promotore iNOS umano nutre sequenze consenso per il legame di molti fattori di trascrizione, compresi IFN - & # x003b3; factor1 regolamentare (IRF1) legame con interferone stimola elemento sensibile (ISRE), trasduttore di segnale e attivatore della trascrizione (STAT) vincolante a & # x003b3; sito attivazione (GAS), fattore nucleare - & # x003ba; B (NF - & # x003ba; B), attivatore protein1 (AP1), e CCAAT / enhancer binding protein & # x003b2; (C / EBP & # x003b2;), abbiamo studiato l'effetto di gemfibrozil sull'attivazione di questi fattori di trascrizione. La combinazione di IL-1 e # x003b2; e IFN - & # x003b3; induce l'attivazione di NF - & # x003ba, B, AP1, C / EBP & # x003b2 ;, e GAS, ma non ISRE, suggerendo che IRF1 non può essere coinvolta in citochine indotta di iNOS in astrociti umani. È interessante notare che, gemfibrozil fortemente inibita l'attivazione di NF - & # x003ba, B, AP1 e C / EBP & # x003b2 ;, ma non il gas, in citochine stimolata astroglia umano suggerendo che gemfibrozil attenua l'induzione di iNOS probabilmente inibendo l'attivazione di NF - & # x003ba, B, AP1 e C / EBP & # x003b2 ;. Successivamente, altri studi [41, 42, 44, 45] hanno anche dimostrato attività anti-infiammatoria del gemfibrozil negli astrociti e microglia. È interessante notare che tutti questi studi hanno tentato di proporre l'azione antinfiammatoria di gemfibrozil via PPAR - & # x003b1; & # x02013; percorsi dipendenti. In contrasto; abbiamo scoperto che mutante dominante-negativo di PPAR umana - & # x003b1; (& # x00394; hPPAR & # x003b1;) non è in grado di abolire l'inibizione gemfibrozil mediata di iNOS in astroglia umana [40] suggerendo che gemfibrozil inibisce iNOS indipendente PPAR - & # x003b1 ;. Recentemente isolando le cellule cerebrali di tipo selvaggio e PPAR - & # x003b1; (& # x02212; / & # x02212;) topi, abbiamo dimostrato che gemfibrozil non richiede PPAR - & # x003b1; per il suo effetto anti-infiammatorio [43]. Indagando ulteriormente i meccanismi alla base, abbiamo scoperto che gemfibrozil induce l'attivazione di fosfatidilinositolo-3-chinasi (PI3 chinasi) [43], un membro della chinasi di sopravvivenza favorevoli alla crescita e che PI-3 chinasi è responsabile per la sua attività anti-infiammatoria. Mentre un mutante dominante negativo di p85 & # x003b1; e un mutante kinase-dead di PI-3 chinasi abrogare l'effetto inibitorio di gemfibrozil su molecole pro-infiammatorie, un costitutivamente attivo PI-3 chinasi stimola soppressione gemfibrozil-mediata di molecole pro-infiammatorie che suggeriscono che l'attivazione di PI-3 chinasi gioca un ruolo cruciale in attività anti-infiammatoria di gemfibrozil. Inoltre, gemfibrozil indotta PI3-chinasi anche up-regola la sintesi di I & # x003ba; B & # x003b1 ;, una molecola anti-infiammatorio capace di arrestare NF - & # x003ba; complesso B nel citosol (Fig. 3). Queste osservazioni suggeriscono che gemfibrozil esercita effetto antinfiammatorio tramite attivazione della chinasi PI-3. Gemfibrozil Lopid è prescritto soprattutto per abbassare il colesterolo e trigliceridi. Cardiologi riconoscono che la malattia coronarica è associata a determinati fattori di rischio, tra cui l'alta colesterolo sierico, colesterolo cattivo LDL, trigliceridi elevati e riduzione dei livelli di colesterolo HDL protettivo. La dieta, esercizio fisico e il controllo del peso sono di solito considerati importanti approcci preventivi di prima linea. Quando sono insufficienti, farmaci come Lopid può essere importante nel ridurre il rischio di malattie cardiache. Aumenta il colesterolo HDL, mentre i trigliceridi abbassamento e di alcuni altri grassi nel sangue negativi. Uno studio ben controllato da Helsinki, in Finlandia ha rivelato che questo farmaco sembra ridurre il rischio di attacchi di cuore di circa un terzo. Effetti collaterali e interazioni Gli effetti indesiderati più comuni di Lopid sono problemi tubo digerente: bruciore di stomaco, mal di stomaco, diarrea, nausea, vomito e flatulenza. Altre reazioni avverse possibili includono rash cutaneo, prurito, vertigini, cefalea, visione offuscata, dolori muscolari o articolari o inusuale mal di gola e febbre. Informare il vostro medico tempestivamente eventuali sintomi. Lopid può interagire pericolosamente con i farmaci che abbassano il colesterolo, come Mevacor. Pravachol o Zocor. Una tale combinazione di farmaci che abbassano il colesterolo potrebbe innescare la distruzione del tessuto muscolare, con conseguente dolore muscolare, debolezza e in ultima analisi, danni renali. Se il medico decide di entrambi i farmaci sono necessari, uno stretto monitoraggio della funzionalità renale è essenziale. Il goldenseal erba può aumentare i livelli di colesterolo e non deve essere combinata con i farmaci per abbassare il colesterolo, come Lopid. Precauzioni particolari Chiunque con problemi renali o epatici non dovrebbe probabilmente prendere Lopid. Il farmaco deve essere usato anche con grande cautela da chiunque con calcoli biliari o malattie della colecisti, come Lopid può precipitare o aggravare i problemi. I test per la funzionalità epatica e di zucchero nel sangue devono essere effettuati periodicamente. Le donne in gravidanza dovrebbero anche evitare Lopid come studi su animali hanno mostrato un aumento del rischio di danni al feto. La ricerca sugli animali ha anche legato Lopid di tumori al fegato e ai testicoli, ma solo a dosi relativamente elevate. Se vi è un rischio per gli esseri umani resta da determinare. Prendendo la Medicina Il produttore raccomanda che le persone prendono la metà Lopid un'ora prima di colazione e cena. Se avverte capogiri o la vostra visione diventa offuscata, non guidare. Errore del server in '/'. Errore di runtime Descrizione: Si è verificato un errore di applicazione sul server. Le impostazioni di errore personalizzate correnti per questa applicazione impediscono i dettagli della errore di applicazione dalla visualizzazione a distanza (per motivi di sicurezza). Si potrebbe, tuttavia, essere visualizzato dai browser in esecuzione sulla macchina server locale. Dettagli: Per abilitare i dettagli di questo messaggio di errore specifico per essere visibile su macchine remote, si prega di creare un & lt; customErrors & gt; tag all'interno di un & quot; web. config & quot; file di configurazione si trova nella directory principale dell'applicazione Web corrente. Questo & lt; customErrors & gt; tag dovrebbe quindi avere il suo & quot; modalità & quot; impostato l'attributo & quot; No & quot ;. Note: La pagina di errore corrente che state vedendo può essere sostituito da una pagina di errore personalizzata modificando il & quot; & quot; defaultRedirect attributo della candidatura di & lt; customErrors & gt; tag di configurazione per puntare a un URL pagina di errore personalizzata. Introduzione: Gemfibrozil Descrizione di Gemfibrozil Gemfibrozil (condizione medica): Ci sono prove per indicare che l'esposizione al Gemfibrozil durante. informazioni & raquo; Gemfibrozil: farmaco (nome commerciale Lopid) usato per abbassare i livelli di trigliceridi nel sangue. Fonte: WordNet 2.1 Gemfibrozil: agente di regolazione dei lipidi che abbassa i lipidi sierici elevati principalmente diminuendo trigliceridi con una riduzione variabile del colesterolo totale. Gemfibrozil. lipidi agente che abbassa i lipidi sierici principalmente diminuendo trigliceridi con una riduzione variabile colesterolo totale regolazione. Fonte: CRISP Gemfibrozil. Un agente che abbassa lipidi che regolano i lipidi sierici principalmente diminuendo trigliceridi con una riduzione variabile colesterolo totale. Queste riduzioni avvengono principalmente nella frazione VLDL e meno frequentemente nella frazione LDL. Gemfibrozil aumenta HDL subfrazioni HDL2 e HDL3 nonché apolipoproteine ​​AI e A-II. Il suo meccanismo d'azione non è stata definitivamente stabilita. Fonte: Istituto Superiore 2007 Gemfibrozil: Argomenti correlati