Acquista trimetoprim e sulfametossazolo compresse (2)

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C'è un ulteriori informazioni generali su questo farmaco principio attivo cotrimossazolo (sulfametossazolo + trimetoprim): Azione farmacologica Sulfametossazolo; Trimetoprim è un farmaco antimicrobico sintetico spettro di azione battericida. sulfametossazolo ha un'azione batteriostatica, che è associato con l'inibizione del processo di riciclaggio di PABA e una violazione sintesi di acido diidrofolico in cellule batteriche. Trimetoprim inibisce l'enzima che è coinvolto nel metabolismo di acido folico conversione diidrofolato a tetraidrofolato. Così è bloccato due fasi successive della biosintesi delle purine e acidi nucleici che sono quindi essenziali per la crescita e la riproduzione dei batteri. Elevate concentrazioni creati nei tessuti del polmone, rene, prostata, liquido cerebrospinale, bile, ossa. Cotrimossazolo è attiva contro i batteri gram-positivi: Staphylococcus spp. (compresi i ceppi di produzione di penicillinasi), Streptococcus spp. (compresi Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Proteus spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Yersinia spp. Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobici batteri asporigeno - Bacteroides spp. Cotrimossazolo è attivo anche contro la Chlamydia spp. Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp. Mycoplasma spp. Tubercolosi e anche virus e funghi Mycobacterium sono resistenti a co-trimossazolo. Farmacocinetica Dopo somministrazione orale Sulfamethoxazole; Trimetoprim è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Pasto rallenta il loro assorbimento. Ampiamente distribuito nei tessuti e fluidi corporei. Il legame di trimetoprim alle proteine ​​plasmatiche è del 50%, sulfametossazolo - 66%. T1 / 2 di trimetoprim è 8.6-17 ore, sulfametossazolo - 9-11 ore. Trimetoprim è escreto nelle urine in forma invariata (50%) e sotto forma di metaboliti. Sulfametossazolo anche escreto con le urine, principalmente invariato. Perché è Sulfamethoxazole; Trimetoprim prescritto? Malattie infettive-infiammatorie causate da microrganismi sensibili a cotrimossazolo: infezioni del tratto respiratorio (tra cui bronchite acuta e cronica, empiema, bronchiectasie, ascesso polmonare, polmonite, tonsillite, faringite); infezioni del tratto urinario (compresi uretrite gonococcica), cistite, pielonefrite, prostatite; infezioni gastrointestinali (compresi enterite, tifo, paratifo, dissenteria, colecistite, colangite); infezioni della pelle e dei tessuti molli (comprese piodermiti, foruncolosi, infezione della ferita), setticemia, la brucellosi. Dosaggio e somministrazione Individuale. Dosi di Sulfamethoxazole; Trimethoprim sono riportati sulla base delle sulfametossazolo. Per la somministrazione orale per adulti e bambini di età superiore a 12 anni, la dose media è 0,4-2 g ogni 12 ore (2 volte / die), ciclo di trattamento - 5-14 giorni. Per via orale per i bambini di età compresa tra 2-5 mesi - 100 mg 2 volte / giorno; 1-2 anni - 100 mg 2 volte / die; 3-6 anni - 200 mg 2 volte / die; 6-12 anni a 200-400 mg 2 volte / die. Parenterale somministrato solo in assenza della possibilità di somministrazione orale. IM per adulti e bambini sopra i 12 anni - 800 mg ogni 12 ore; per bambini di 6-12 anni - 30 mg / kg / giorno, intervallo tra ogni dose - 12 ore. Se necessario IV prescritto come gocce a 0,8-1,6 g ogni 12 ore (2 volte / die) entro 5 giorni. Per i bambini dai 6-12 anni sono prescritti a 15 mg / kg ogni 12 ore. Durata media di Sulfamethoxazole; Trimetoprim - 30-60 minuti, ma non più di 1,5 ore. Il corso del trattamento è nella media 5 giorni, quindi, se necessario, andare a somministrazione orale. La dose giornaliera per via orale massima per gli adulti è di 3,6 g. Sulfametossazolo; Effetti collaterali trimetoprim Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, glossite, colite pseudomembranosa, epatite colestatica. Reazioni allergiche: rash cutaneo, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell. Sistema emopoietico: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica. Apparato urinario: cristalluria, ematuria, nefrite interstiziale. Reazioni locali: flebite (quando iniettato IV). Altro: Porpora, funzione tiroidea alterata. Sulfametossazolo; Controindicazioni trimetoprim Disturbi espresse funzionalità epatica e renale, malattie del sangue, carenza di glucosio-6-fosfato, la gravidanza, l'allattamento (al seno), ipersensibilità a sulfamidici e trimetoprim. Uso durante la gravidanza e l'allattamento al seno Sulfamidici e trimetoprim attraversano la placenta e escreti nel latte materno. Essi possono causare lo sviluppo di kernicterus e anemia emolitica nel feto e nel neonato. Inoltre aumenta il rischio di fegato grasso nelle donne in gravidanza. Pertanto l'uso di cotrimossazolo in gravidanza è controindicato. Se necessario, utilizzando di cotrimossazolo durante l'allattamento al seno deve essere interrotto. Istruzioni speciali Con un attento uso di cotrimossazolo nei pazienti con una possibile carenza di acido folico, nelle reazioni allergiche in anamnesi, asma bronchiale, disturbi del fegato, rene, tiroide. Quando il trattamento dovrebbe essere lungo studiare sistematicamente il sangue periferico, lo stato funzionale del fegato e rene. I pazienti anziani sono raccomandati la nomina di acido folico supplementare. Durante il trattamento cotrimossazolo dovrebbe essere garantita un'adeguata pressione dell'acqua (per evitare lo sviluppo di cristalluria). Se i disturbi della funzione renale la dose deve essere ridotta e gli intervalli tra le dosi aumentato. Il rischio di reazioni avverse è aumentata nei pazienti anziani e nei pazienti con AIDS. Quando la somministrazione parenterale di Sulfamethoxazole; Trimetoprim in pazienti con insufficienza renale deve determinare la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma sanguigno ogni 2-3 giorni prima dell'iniezione regolare IM. In concentrazione di 150 ug / ml il trattamento deve essere interrotto fino a quando la concentrazione scende a 120 mcg / ml. Sulfametossazolo; Interazioni farmacologiche trimetoprim Con l'applicazione simultanea di effetti cotrimossazolo di anticoagulanti di azione indiretta è notevolmente migliorata a causa della lenta inattivazione di quest'ultimo, nonché la loro uscita dal legame con le proteine ​​plasmatiche. In un'applicazione con alcuni sulfaniluree possono aumentare l'effetto ipoglicemico che è associata con un aumento della concentrazione di frazione libera del cotrimossazolo. L'uso contemporaneo di cotrimossazolo e metotrexato può aumentare la tossicità di quest'ultimo (in particolare alla comparsa di pancitopenia) a causa della sua uscita di legarsi alle proteine ​​plasmatiche. Influenzato butadion, indometacina, naprossene, salicilati e altri FANS possono aumentare l'azione cotrimossazolo con lo sviluppo di effetti indesiderati, poiché non vi rilascio di sostanze attive dal legame con le proteine ​​del sangue e aumentare la loro concentrazione. Trattamento simultaneo con diuretici e co-trimossazolo aumenta il rischio di trombocitopenia causata da quest'ultimo soprattutto nei pazienti anziani. Nel caso di chloridine co-somministrazione con Sulfamethoxazole; Trimethoprim effetto antimicrobico è migliorata perché chloridine inibisce la formazione di acido tetraidrofolico necessaria per la sintesi di acidi nucleici e proteine. A sua volta sulfamidici inibiscono la formazione di acido diidrofolico, un precursore di acido tetraidrofolico. Questa combinazione è ampiamente utilizzato nel trattamento della toxoplasmosi. Assorbimento di sulfametossazolo e trimetoprim al loro ricevimento congiunta con colestiramina riduce la formazione di complessi insolubili, che porta ad una diminuzione della loro concentrazione nel sangue. Sulfametossazolo; Trimetoprim in caso di emergenza / sovradosaggio Sintomi: anoressia, nausea, vomito, debolezza, dolori addominali, mal di testa, sonnolenza, ematuria e cristalluria. Trattamento: lavanda gastrica, gestione dei fluidi, la correzione di squilibrio elettrolitico. Se necessario - emodialisi. Per sovradosaggio cronico è soppressione del midollo osseo caratterizzata (pancitopenia). Trattamento e prevenzione: la nomina di acido folico (5-15 mg al giorno). Membro da Senza RX! 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DailyMed è il fornitore ufficiale di FDA informazioni dell'etichetta (foglietti illustrativi). Questo sito web fornisce uno standard, completa, up-to-date, look-up e scaricare risorsa di contenuti farmaci e l'etichettatura si trovano in foglietti illustrativi di farmaci. La National Library of Medicine (NLM) fornisce questo come un servizio pubblico e non accetta pubblicità. Le informazioni di etichettatura droga in questo sito Web è il più recente presentato alla Food and Drug Administration (FDA) e attualmente in uso; essa può includere, ad esempio, ha rafforzato gli avvertimenti in fase di revisione della FDA o cambiamenti editoriali minori. Queste etichette sono state formattate per renderli più facili da leggere. Bactrim DS Sulfametossazolo, trimetoprim Descrizione Bactrim DS (trimetoprim / sulfametossazolo) è usato per il trattamento di una vasta gamma di infezioni batteriche a base, tuttavia il suo utilizzo primario è quello di combattere UTI (infezioni delle vie urinarie). Può anche essere prescritto per il trattamento della bronchite e VIAGGIATORI diarrea cronica che è causata da E. Coli. Di solito è prescritto solo ad adulti relativamente sani ma possono essere usati per bambini o pazienti anziani se i benefici superano i benefici. Dosaggio e somministrazione Bactrim DS (trimetoprim / sulfametossazolo) devono sempre e solo essere usati come prescritto dal medico. Mai automedicazione o modificare il dosaggio a meno consigliato di farlo da un medico. Come con tutti i trattamenti antibiotici è essenziale che l'intero corso del farmaco viene completata anche se l'infezione è scomparsa. Non completare l'intero corso del farmaco può causare una grave ricaduta di infezione. La dose tipica prescritta è di 2 compresse al giorno, 1 da assumere al mattino e 1 alla sera. Prova a dosi spazio uniformemente quanto possibile, quindi in questo esempio di 2 dosi al giorno mirare a dose ogni 12 ore. Corsi di questo farmaco di solito durano circa 10 a 14 giorni per le infezioni, e circa 5 giorni in cui viene utilizzato per trattare Traveler`s diarrea. Effetti collaterali Durante il trattamento con Bactrim DS (trimetoprim / sulfametossazolo), tutti gli effetti collaterali per il vostro medico immediatamente. Farlo il più presto possibile se uno qualsiasi persistono o peggiorano. Possibili effetti collaterali che possono essere sperimentati includono: Vertigini Intorpidimento Dolori articolari Sanguinamento anomalo Ecchimosi anomala Feci acquose o con sangue Frequenza cardiaca ridotta Insonnia Hallucinating Cambiamenti di umore PRECAUZIONI Trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) deve essere somministrato con cautela nei pazienti con possibile deficit di folati. Folati possono essere somministrati contemporaneamente senza interferire con l'azione antibatterica di trimetoprim. Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno con trimetoprim. Alterazione della fertilità Nessun effetto negativo sulla fertilità o sulla funzione riproduttiva generale sono stati osservati nei ratti trattati con trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) in dosi orali di 70 mg / kg / die per i maschi e 14 mg / kg / die per le femmine. Effetti teratogeni Gravidanza Categoria C. Trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) ha dimostrato di essere teratogeno nel ratto quando somministrato in dosi 40 volte la dose umana. In alcuni studi di coniglio, l'aumento globale della perdita fetale (conceptuses morti e riassorbito e malformati) è stato associato con dosi sei volte la dose terapeutica umana. Mentre non ci sono grandi studi ben controllati sull'uso di trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) nelle donne in gravidanza, Brumfitt e Pursell, 3 in uno studio retrospettivo. ha riferito l'esito di 186 gravidanze in cui la madre ha ricevuto placebo o trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) in combinazione con sulfametossazolo. L'incidenza di anomalie congenite è stata del 4,5% (3 su 66) in quelli che avevano ricevuto il placebo e del 3,3% (4 di 120) in quelli trattati con trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) e sulfametossazolo. Non ci sono state anomalie nei 10 bambini le cui madri ricevuto il farmaco durante il primo trimestre. In un altro sondaggio, Brumfitt e Pursell anche trovato anomalie congenite in 35 bambini le cui madri avevano ricevuto trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) e sulfametossazolo, al momento del concepimento o poco dopo. Perché trimetoprim può interferire con il metabolismo dell'acido folico, trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) deve essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Effetti non teratogeni La somministrazione orale di trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) a ratti alla dose di 70 mg / kg / die che inizia con l'ultimo terzo di gestazione e continua attraverso il parto e l'allattamento non ha causato effetti deleteri sulla gestazione o pup crescita e la sopravvivenza. Allattamento Trimetoprim è escreto nel latte materno. Perché trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) può interferire con il metabolismo dell'acido folico, deve essere usata cautela quando trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) viene somministrato a donne che allattano. Uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 mesi non sono state stabilite. L'efficacia di trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) come singolo agente non è stata stabilita in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni di età. Usa Geriatric Studi clinici di trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) compresse non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondano in modo diverso dai soggetti più giovani. Altro riferito esperienza clinica 4,5 non ha identificato differenze nella risposta tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere cauto, di solito a partire dalla fascia bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di riduzione della funzionalità renale o epatica cardiaca, e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Segnalazioni di casi di iperkaliemia nei pazienti anziani trattati con trimetoprim-sulfametossazolo sono stati pubblicati. 6 Trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare le concentrazioni di potassio e di monitorare la funzionalità renale mediante il calcolo della clearance della creatinina. RIFERIMENTI 3. Brumfitt W, Pursell R. Trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) - sulfamethoxazole nel trattamento della batteriuria in donne. J Infect Dis. 1973; 128 (suppl): S657-S663. 4. Lacey RW, Simpson MHC, Fawcett C, et al. Confronto di trimetoprim monodose (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) con un corso di cinque giorni per il trattamento delle infezioni del tratto urinario negli anziani. Età e Invecchiamento 10: 179-185, 1981. 5. Ewer TC, Bailey RR, Gilchrist NL, et al. Studio comparativo di norfloxacina e trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) per il trattamento dei pazienti anziani con infezione delle vie urinarie. NZ Med J 101: 537-539, 1988. 6. Marinella MA. Trimetoprim (trimetoprim (compressa trimetoprim) compressa) indotta iperkaliemia: L'analisi dei casi segnalati. Gerontologia 45: 209-212, 1999. Questa monografia è stato modificato per includere il nome generico di marca e in molti casi. Ultima rivista RxList: 2008/09/18 sulfametossazolo e trimetoprim, Bactrim, Septra (cont.) Sulfametossazolo / trimetoprim può anche aumentare i livelli ematici di digossina (Lanoxin) ed eventualmente portare a gravi effetti tossici. Anemia. a causa di una riduzione di acido folico, può verificarsi in persone che ricevono sulfametossazolo / trimetoprim in combinazione con valproato. acido valproico (Depakote. Depakote ER, Depakene. Depacon. Stavzor), metotressato (Rheumatrex. Trexall), pirimetamina. triamterene. o trimetrexate. Aumento dei livelli di potassio nel sangue possono verificarsi quando sulfametossazolo / trimetoprim è combinato con ACE-inibitori. GRAVIDANZA: l'uso di sulfamidici possono causare bilirubina di essere spostato dalle proteine ​​nel sangue del bambino. Spostamento di bilirubina può portare a ittero e una condizione pericolosa chiamata kernicterus nel neonato. Per questo motivo, sulfametossazolo / trimetoprim non deve essere utilizzato a breve termine (in ritardo in gravidanza) tra le donne. Madri che allattano: sulfametossazolo / trimetoprim non dovrebbero essere usati da madri che allattano perché sulfametossazolo è escreto nel latte e può causare kernicterus. Esaminato da un medico da Eni Williams, PharmD Riferimento: FDA informazioni prescrittive Septra Compresse Septra DS (Doppia Forza) compresse (trimetoprim e sulfametossazolo) | Septra Nota: Mentre tentiamo di mantenere i nostri record up-to-date non si dovrebbe fare affidamento su tali informazioni siano accurate senza prima consultare un professionista. Clicca qui per leggere il nostro disclaimer medica completa. Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti all'azione di droga e mantenere l'efficacia di Septra e di altri farmaci antibatterici, Septra deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri. Septra (trimetoprim e sulfametossazolo) è un prodotto di combinazione antibatterico sintetico. Ogni compressa contiene 80 mg Septra trimetoprim e sulfametossazolo 400 mg ed eccipienti docusate di sodio (0,4 mg per compressa), FD & C Red No. 40, magnesio stearato, povidone, e amido di sodio glicolato. Ogni Septra DS (doppia forza) Tablet contiene 160 mg e 800 mg trimetoprim sulfametossazolo e gli ingredienti inattivi docusato di sodio (0,8 mg per compressa), FD & C Red No. 40, magnesio stearato, povidone, e amido di sodio glicolato. Ogni cucchiaino (5 mL) di Septra sospensione contiene 40 mg di trimetoprim e 200 mg sulfametossazolo e gli eccipienti alcool 0,26%, methylparaben 0,1% e benzoato di sodio 0,1% (aggiunto come conservanti), sodio carbossimetilcellulosa, acido citrico, FD & C Red No. 40 e Yellow No. 6, sapore, glicerina, cellulosa microcristallina, polisorbato 80, sodio saccarina, e sorbitolo. Ogni cucchiaino (5 mL) di Septra Grape sospensione contiene 40 mg di trimetoprim e 200 mg sulfametossazolo e gli eccipienti alcool 0,26%, methylparaben 0,1% e sodio benzoato 0,1% (aggiunto come conservanti), sodio carbossimetilcellulosa, acido citrico, FD & C Red No . 40 e Blue No. 1, sapore, glicerina, cellulosa microcristallina, polisorbato 80, saccarina sodica, e sorbitolo. Entrambe le forme compresse e sospensione sono per la somministrazione orale. Trimetoprim è 5 - [(3,4,5-trimeth-ossifenil) metil] -2,4- pyrimidinediamine. Si tratta di un bianco a giallo chiaro, inodore, composto amaro con un peso molecolare di 290.32, e la formula CHNO molecolare. La formula di struttura è: Sulfamethoxazole è 4-ammino-N - (5-metil-3-isossazolil) benzensolfonammide. È quasi bianco, inodore, insapore mescola con un peso molecolare di 253,28, e la formula molecolare CHNOS. La formula di struttura è: Septra viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Sia sulfametossazolo e trimetoprim esistono nel sangue come non legata, proteine ​​-bound, e metabolizzato le forme; sulfametossazolo esiste anche la forma coniugata. Il metabolismo di sulfametossazolo avviene prevalentemente da N-acetilazione, anche se il coniugato glucuronide è stato identificato. I principali metaboliti di trimetoprim sono quelle da 1 e 3-ossidi e derivati ​​3'e 4'-idrossi. Le forme libere di sulfametossazolo e trimetoprim sono considerate essere le forme terapeuticamente attive. Circa il 44% di trimetoprim e il 70% di sulfametossazolo sono legati alle proteine ​​plasmatiche. La presenza di 10 mg per cento sulfametossazolo nel plasma diminuisce il legame di trimetoprim da un grado significativo di proteine; trimetoprim non influenza il legame della proteina sulfametossazolo. Livelli ematici di picco per i singoli componenti si verificano da 1 a 4 ore dopo la somministrazione orale. La media sierica di mezza vita di sulfametossazolo e trimetoprim sono 10 e da 8 a 10 ore, rispettivamente. Tuttavia, i pazienti con grave insufficienza renale mostrano un aumento dei tempi di dimezzamento di entrambi i componenti, che richiedono la regolazione dosaggio (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Quantità rilevabili di trimetoprim e sulfametossazolo sono presenti nel sangue 24 ore dopo la somministrazione del farmaco. Durante la somministrazione di 160 mg di trimetoprim e 800 mg bid sulfametossazolo la concentrazione plasmatica allo stato stazionario media di trimetoprim è 1,72 mcg / ml. Le steady-state minimi livelli plasmatici di sulfametossazolo libero e totale sono stati 57,4 mcg / ml e 68,0 mcg / ml, rispettivamente. Questi livelli allo steady-state sono state raggiunte dopo 3 giorni di somministrazione del farmaco. L'escrezione di sulfametossazolo e trimetoprim è principalmente dai reni sia attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Le concentrazioni di urina sia di sulfametossazolo e trimetoprim sono notevolmente superiori sono le concentrazioni nel sangue. La percentuale media della dose recuperata nelle urine da 0 a 72 ore dopo una singola dose orale è 84,5% per sulfonamide totale e 66,8% per trimetoprim gratis. Trenta per cento del sulfamidico totale viene escreto come sulfametossazolo gratuito, mentre il restante come metabolita N-acetilato. Quando somministrato insieme come Septra, né sulfametossazolo nè trimetoprim colpisce il pattern escrezione urinaria dell'altro. Sia trimetoprim e sulfametossazolo distribuire a espettorato, liquido vaginale, e fluido dell'orecchio medio; trimetoprim distribuisce anche le secrezioni bronchiali, ed entrambi attraversa la barriera placentare e sono escreti nel latte umano. La farmacocinetica del sulfametossazolo 800 mg e 160 mg di trimetoprim sono state studiate in 6 soggetti geriatriche (età media: 78,6 anni) e 6 giovani soggetti sani (età media: 29,3 anni) con un non-US approvato formulazione. I valori farmacocinetici per sulfametossazolo nei soggetti geriatrici sono stati simili a quelli osservati in soggetti adulti giovani. La clearance renale media di trimetoprim era significativamente più basso nei soggetti geriatrici rispetto ai soggetti adulti giovani (19 ml / h / kg rispetto a 55 ml / h / kg). Tuttavia, dopo aver normalizzato per il peso corporeo, la clearance apparente corpo totale di trimetoprim era inferiore in media del 19% nei soggetti geriatrici rispetto ai soggetti adulti giovani. Sulfametossazolo inibisce la sintesi batterica di acido diidrofolico competere con acido para-aminobenzoico (PABA). Blocchi trimetoprim la produzione di acido tetraidrofolico da acido diidrofolico legandosi e reversibile inibizione dell'enzima richiesta, diidrofolato reduttasi. Così, blocchi Septra due passaggi consecutivi nella biosintesi degli acidi nucleici e proteine ​​essenziali per molti batteri. Studi in vitro hanno dimostrato che la resistenza batterica si sviluppa più lentamente con Septra che sia con o trimetoprim sulfametossazolo solo. In vitro test di diluizione seriali hanno dimostrato che lo spettro di attività antibatterica Septra comprende i comuni patogeni del tratto urinario, ad eccezione di Pseudomonas aeruginosa. I seguenti organismi sono di solito sensibili: Escherichia coli, Klebsiella specie, specie Enterobacter, Morganella morganii, Proteus mirabilis, e indolo-positivo specie Proteus tra cui Proteus vulgaris. Il solito spettro di attività antimicrobica di Septra comprende batteri patogeni isolati dal centro essudato orecchio e dalle secrezioni bronchiali (Haemophilus influenzae, compresi i ceppi resistenti ampicillina e Streptococcus pneumoniae), e ceppi enterotossigenici di Escherichia coli (ETEC) che causano gastroenterite batterica. Shigella flexneri Shigella sonnei e sono di solito sensibili. TMP = trimetoprim SMX = sulfametossazolo * Rudoy RC, Nelson JD, Haltalin KC. Agenti antimicrobici e Chemioterapia. 1974; 5: 439-443. RAPPRESENTANZA VALORI concentrazione inibente MINIMI PER organismi sensibili al Septra (MICμg / mL) Sulfametossazolo e trimetoprim COMPRESSE USP Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di sulfametossazolo e trimetoprim compresse e altri farmaci antibatterici, sulfametossazolo e trimetoprim compresse devono essere utilizzati solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri. DESCRIZIONE Sulfametossazolo e trimetoprim è un prodotto di combinazione antibatterico sintetico disponibile in DS (doppia resistenza) compresse, ciascuna contenente 800 mg sulfametossazolo e 160 mg trimetoprim; in compresse, ciascuna contenente 400 mg sulfametossazolo e 80 mg trimetoprim per la somministrazione orale. Sulfamethoxazole è N 1 - (5-metil-3-isossazolil) sulfanilamide; la formula molecolare è C 10 H 11 N 3 O 3 S. È quasi bianco, inodore, insapore mescola con un peso molecolare di 253,28 e la seguente formula strutturale: Trimetoprim è 2,4-diammino-5- (3,4,5-trimetossibenzil) pirimidina; la formula molecolare è C 14 H 18 N 4 O 3. Si tratta di un bianco a giallo chiaro, inodore, composto amaro con un peso molecolare di 290,3. Essa ha la seguente formula di struttura: Ingredienti inattivi Docusate sodio 85%, sodio benzoato 15%, sodio amido glicolato, magnesio stearato e amido pregelatinizzato. FARMACOLOGIA CLINICA Sulfametossazolo e trimetoprim viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Sia sulfametossazolo e trimetoprim esistono nel sangue come forme metabolizzati non legata, proteine-bound e; sulfametossazolo esiste anche la forma coniugata. Il metabolismo di sulfametossazolo avviene prevalentemente da N 4 - acetylation, anche se il coniugato glucuronide è stato identificato. I principali metaboliti di trimetoprim sono quelle da 1 e 3-ossidi e le 3'e 4'- derivati ​​idrossi. Le forme libere di sulfametossazolo e trimetoprim sono considerate essere le forme terapeuticamente attive. Circa il 70% di sulfametossazolo e il 44% di trimetoprim sono legati alle proteine ​​plasmatiche. La presenza di 10 mg per cento sulfametossazolo nel plasma diminuisce il legame di trimetoprim da un grado significativo di proteine; trimetoprim non influenza il legame della proteina sulfametossazolo. Livelli ematici di picco per i singoli componenti si verificano da 1 a 4 ore dopo la somministrazione orale. La media sierica di mezza vita di sulfametossazolo e trimetoprim sono 10 e da 8 a 10 ore, rispettivamente. Tuttavia, i pazienti con grave insufficienza renale mostrano un aumento dei tempi di dimezzamento di entrambi i componenti, che richiedono la regolazione dosaggio (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE sezione). Quantità rilevabili di sulfametossazolo e trimetoprim sono presenti nel sangue 24 ore dopo la somministrazione del farmaco. Durante la somministrazione di 800 mg sulfametossazolo e 160 mg bid trimetoprim la concentrazione plasmatica allo stato stazionario media di trimetoprim è 1,72 mg / ml. Lo stato stazionario significa livelli plasmatici di sulfametossazolo libero e totale sono stati 57,4 mg / ml e 68,0 mg / ml, rispettivamente. Questi livelli allo steady-state sono stati raggiunti dopo tre giorni di somministrazione del farmaco. 1 L'escrezione di sulfametossazolo e trimetoprim è principalmente dai reni sia attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Le concentrazioni di urina sia di sulfametossazolo e trimetoprim sono notevolmente superiori sono le concentrazioni nel sangue. La percentuale media della dose recuperata nelle urine da 0 a 72 ore dopo una singola dose orale di sulfametossazolo e trimetoprim è 84,5% per sulfonamide totale e 66,8% per trimetoprim gratis. Trenta per cento del sulfamidico totale viene escreto come sulfametossazolo gratuito, mentre il restante come N 4 metabolita - acetylated. 2 Quando somministrato insieme come sulfametossazolo e trimetoprim, né sulfametossazolo nè trimetoprim colpisce il pattern escrezione urinaria dell'altro. Sia sulfametossazolo e trimetoprim distribuire a espettorato, liquido vaginale e fluido dell'orecchio medio; trimetoprim distribuisce anche la secrezione bronchiale, ed entrambi attraversa la barriera placentare e sono escreti nel latte umano. Farmacocinetica Geriatric La farmacocinetica del sulfametossazolo 800 mg e 160 mg di trimetoprim sono state studiate in 6 soggetti geriatriche (età media: 78,6 anni) e 6 giovani soggetti sani (età media: 29,3 anni) con un non-US approvato formulazione. I valori farmacocinetici per sulfametossazolo nei soggetti geriatrici sono stati simili a quelli osservati in soggetti adulti giovani. La clearance renale media di trimetoprim era significativamente più basso nei soggetti geriatrici rispetto ai soggetti adulti giovani (19 ml / h / kg rispetto a 55 ml / h / kg). Tuttavia, dopo aver normalizzato per il peso corporeo, la clearance apparente corpo totale di trimetoprim era più bassa media del 19% nei soggetti geriatrici rispetto ai soggetti adulti giovani. 3 Microbiologia Sulfametossazolo inibisce la sintesi batterica di acido diidrofolico competere con acido para-aminobenzoico (PABA). Blocchi trimetoprim la produzione di acido tetraidrofolico da acido diidrofolico legandosi e reversibile inibizione dell'enzima richiesta, diidrofolato reduttasi. Così, sulfametossazolo e trimetoprim blocchi due passaggi consecutivi nella biosintesi degli acidi nucleici e proteine ​​essenziali per molti batteri. Studi in vitro hanno dimostrato che la resistenza batterica si sviluppa più lentamente con entrambe sulfametossazolo e trimetoprim in combinazione sia con che sulfametossazolo o trimetoprim da solo. Sulfametossazolo e trimetoprim hanno dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sia in vitro che nelle infezioni cliniche come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO. Aerobici gram-positivi microrganismi: Streptococcus pneumoniae Aerobici gram-negativi microrganismi: Escherichia coli (compresi i ceppi sensibili enterotossigenici implicati nella diarrea del viaggiatore) DESCRIZIONE Septra (trimetoprim e sulfametossazolo) è un prodotto di combinazione antibatterico sintetico. Ogni compressa contiene 80 mg Septra trimetoprim e sulfametossazolo 400 mg ed eccipienti docusate di sodio (0,4 mg per compressa), FDC Red No. 40, magnesio stearato, povidone, e amido di sodio glicolato. Ogni Septra DS (doppia forza) Tablet contiene 160 mg e 800 mg trimetoprim sulfametossazolo e gli ingredienti inattivi docusato di sodio (0,8 mg per compressa), FDC Rosso n ° 40, magnesio stearato, povidone, e amido di sodio glicolato. Ogni cucchiaino (5 mL) di Septra sospensione contiene 40 mg e 200 mg trimetoprim sulfametossazolo e gli eccipienti alcool 0,26%, 0,1% e methylparaben benzoato di sodio 0,1% (aggiunto come conservanti), sodio carbossimetilcellulosa, acido citrico, FDC Red No. 40 e Yellow No. 6, sapore, glicerina, cellulosa microcristallina, polisorbato 80, sodio saccarina, e sorbitolo. Ogni cucchiaino (5 mL) di Septra Grape sospensione contiene 40 mg di trimetoprim e 200 mg sulfametossazolo e gli eccipienti alcool 0,26%, methylparaben 0,1% e sodio benzoato 0,1% (aggiunto come conservanti), sodio carbossimetilcellulosa, acido citrico, FDC Red No . 40 e Blue No. 1, sapore, glicerina, cellulosa microcristallina, polisorbato 80, saccarina sodica, e sorbitolo. Entrambe le forme compresse e sospensione sono per la somministrazione orale. Trimetoprim è 5 - [(3,4,5-trimeth-ossifenil) metil] -2,4- pyrimidinediamine. Si tratta di un bianco a giallo chiaro, inodore, composto amaro con un peso molecolare di 290.32, e la formula molecolare C 14 H 18 N 4 O 3. La formula di struttura: Sulfamethoxazole è 4-ammino-N - (5-metil-3-isossazolil) benzensolfonammide. È quasi bianco, inodore, insapore mescola con un peso molecolare di 253,28, e la formula molecolare C 10 H 11 N 3 O 3 S. La formula di struttura: FARMACOLOGIA CLINICA Septra viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Sia sulfametossazolo e trimetoprim esistono nel sangue come non legato, legato alle proteine, e le forme metabolizzati; sulfametossazolo esiste anche la forma coniugata. Sulfamethoxazole viene metabolizzato negli esseri umani per almeno 5 metaboliti: N4-acetil-, N4-idrossi-, 5-methylhydroxy-, metaboliti sulfametossazolo N4-acetil-5-methylhydroxy-, ed un coniugato N-glucuronide. La formazione di N4-idrossi metabolita è mediato attraverso il CYP2C9. Trimetoprim viene metabolizzato in vitro per 11 diversi metaboliti, di cui, cinque sono addotti glutatione e sei sono metaboliti ossidativi, compresi i metaboliti principali, 1- e 3-ossidi e le 3 e derivati ​​4-idrossi. Le forme libere di sulfametossazolo e trimetoprim sono considerate essere le forme terapeuticamente attive. Studi in vitro indicano che il trimetoprim è un substrato della glicoproteina P, OCT1 e OCT2, e che sulfametossazolo non è un substrato di P-glicoproteina. Circa il 44% di trimetoprim e il 70% di sulfametossazolo sono legati alle proteine ​​plasmatiche. La presenza di 10 mg per cento sulfametossazolo nel plasma diminuisce il legame di trimetoprim da un grado significativo di proteine; trimetoprim non influenza il legame della proteina sulfametossazolo. Livelli ematici di picco per i singoli componenti si verificano da 1 a 4 ore dopo la somministrazione orale. La media sierica di mezza vita di sulfametossazolo e trimetoprim sono 10 e da 8 a 10 ore, rispettivamente. Tuttavia, i pazienti con grave insufficienza renale mostrano un aumento dei tempi di dimezzamento di entrambi i componenti, che richiedono la regolazione dosaggio (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Quantità rilevabili di trimetoprim e sulfametossazolo sono presenti nel sangue 24 ore dopo la somministrazione del farmaco. Durante la somministrazione di 160 mg di trimetoprim e 800 mg bid sulfametossazolo la concentrazione plasmatica allo stato stazionario media di trimetoprim è 1,72 mcg / ml. Le steady-state minimi livelli plasmatici di sulfametossazolo libero e totale sono stati 57,4 mcg / ml e 68,0 mcg / ml, rispettivamente. Questi livelli allo steady-state sono state raggiunte dopo 3 giorni di somministrazione del farmaco. 1 L'escrezione di sulfametossazolo e trimetoprim è principalmente dai reni sia attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Le concentrazioni di urina sia di sulfametossazolo e trimetoprim sono notevolmente superiori sono le concentrazioni nel sangue. La percentuale media della dose recuperata nelle urine da 0 a 72 ore dopo una singola dose orale è 84,5% per sulfonamide totale e 66,8% per trimetoprim gratis. Trenta per cento del sulfamidico totale viene escreto come sulfametossazolo gratuito, mentre il restante come N 4 metabolita - acetylated. 2 Quando somministrato insieme come Septra, né sulfametossazolo nè trimetoprim colpisce il pattern escrezione urinaria dell'altro. Sia trimetoprim e sulfametossazolo distribuire a espettorato, liquido vaginale, e fluido dell'orecchio medio; trimetoprim distribuisce anche le secrezioni bronchiali, ed entrambi attraversa la barriera placentare e sono escreti nel latte umano. Farmacocinetica Geriatric: La farmacocinetica del sulfametossazolo 800 mg e 160 mg di trimetoprim sono state studiate in 6 soggetti geriatriche (età media: 78,6 anni) e 6 giovani soggetti sani (età media: 29,3 anni) con un non-US approvato formulazione. I valori farmacocinetici per sulfametossazolo nei soggetti geriatrici sono stati simili a quelli osservati in soggetti adulti giovani. La clearance renale media di trimetoprim era significativamente più basso nei soggetti geriatrici rispetto ai soggetti adulti giovani (19 ml / h / kg rispetto a 55 ml / h / kg). Tuttavia, dopo aver normalizzato per il peso corporeo, la clearance apparente corpo totale di trimetoprim era inferiore in media del 19% nei soggetti geriatrici rispetto ai soggetti adulti giovani. 3 Microbiologia: Meccanismo di azione Sulfametossazolo inibisce la sintesi batterica di acido diidrofolico competere con acido para-aminobenzoico (PABA). Blocchi trimetoprim la produzione di acido tetraidrofolico da acido diidrofolico legandosi e reversibile inibizione dell'enzima richiesta, diidrofolato reduttasi. Così, blocchi Septra due passaggi consecutivi nella biosintesi degli acidi nucleici e proteine ​​essenziali per molti batteri. Meccanismo di resistenza Studi in vitro hanno dimostrato che la resistenza batterica si sviluppa più lentamente con Septra che sia con o trimetoprim sulfametossazolo solo. RAPPRESENTANZA VALORI concentrazione inibente MINIMI PER organismi sensibili al Septra (MICјg / mL) Septra hanno dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sia in vitro che nelle infezioni cliniche come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO. Aerobici gram-positivi microrganismi: Streptococcus pneumoniae Aerobici gram-negativi microrganismi: Domande? Sulfametossazolo e trimetoprim compresse per cani e gatti Confronta i principi attivi in ​​Bactrim DS Un antibiotico ad ampio spettro per uso orale in cani e gatti per il trattamento di molte infezioni come indicato dal veterinario del vostro animale domestico. La resistenza è una delle principali preoccupazioni quando dare antibiotici. Resistenza si verifica quando i batteri sopravvivono e mutano e sono quindi in grado di sopravvivere anche dopo gli antibiotici sono dati. 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